1、美沙酮的药理作用

美沙酮是二战时期由德国研制而成，是一种合成的麻醉性镇痛药，是一种µ受体激动剂，与吗啡有相似的作用，但作用时间更为长久，可以用来治疗海洛因成瘾。

   2、美沙酮的一般性状

美沙酮（methdone）又称阿米酮（amidone）、多洛非（dolophine）、阿达浓（adanone）、美亚酮（miadone）、地亚酮（diadone）、非那酮（phenadone）、维斯他酮（westatone）等。是一种人工合成的镇痛药，属二苯甲烷类，化学结构与吗啡相差甚远，但基本骨架（功能团）相同，故药理作用相同。左旋美沙酮的镇痛作用为右旋体强8～50倍，右旋体没有呼吸抑制和成瘾性，常用其消旋体。剂型包括粉剂（原料）、胶囊剂、片剂、水溶剂、果汁剂。我们国家维持治疗用的美沙酮口服液含量为1mg/ml，包装为5000ml/瓶，浅蓝色，成份为药品、 水 、 防腐剂和矫味剂。

   3、美沙酮的药理作用

美沙酮口服安全、有效、副作用小，2~4小时达到血液高峰，体内作用时间24~36个小时，欣快感比海洛因小，不会过度镇静，能够使患者保持正常的生理和心理功能，能降低对海洛因的渴求感（心瘾），耐药性相对稳定、有交叉耐药性。人们对美沙酮存在美沙酮维持治疗是小毒代大毒、降低性欲及更难戒断等误解。

   4、美沙酮的药理作用副作用

对成年人14年和青少年5年的追踪研究表明，美沙酮没有毒性作用，副作用也很小。常见的副作用有：便秘、出汗、短暂性皮疹、体重增加、水潴留。副作用通常很轻微，在调整剂量或者是短时间后就会自行消除。有呼吸抑制作用。对在美沙酮维持程序中的患者进行反应时间、驾驶能力、注意力、智力等进行测定，结果与对照组相比较后发现，前面几项没有显著性差异，但患者组的智力状况10年后有了明显的提高，考虑可能是与患者生命质量的提高有关。

对于申请参加社区药物维持治疗的阿片类物质成瘾者，必须经体检合格后方可进入维持治疗。有以下情况之一者，不能或暂时不宜接受维持治疗：（1）美沙酮过敏史；（2）支气管哮喘史；（3）急性肝炎或慢性肝炎活动期；（4）严重肝、肾功能损伤及心功能障碍；（5）传染期肺结核；（6）伴有严重精神疾患；（7）因其它疾病住院治疗期间。

对于有上述情况的患者，医务人员要建议其先到医院进行诊治，待其疾病痊愈或病情好转，符合条件后方可考虑接受维持治疗。

   5、药物的相互作用

增强美沙酮作用的药物：

    甲氰咪胍可抑制美沙酮代谢酶，增强美沙酮作用。

    药效学因素：酚噻嗪类、三环类抗抑郁药、苯二氮卓类、麻醉性镇痛药可协同美沙酮的中枢抑制作用，严重者可致呼吸抑制、血压下降、过度镇静、昏迷，甚至死亡。美沙酮与这些药物合用时必须减少剂量。美沙酮本身具有轻度降血压作用，当病人血容量下降或服用酚噻嗪类药时，美沙酮可导致严重低血压反应；降压药美加明、胍乙啶和利尿药均可加重体位性低血压反应。

    降低美沙酮作用的药物：

巴比妥类、苯妥英钠可增强肝细胞微粒体酶活性，加速美沙酮体内生物转化，加速美沙酮及衍生物经胆汁排泄，结果降低美沙酮镇痛及抑制戒断症状的疗效。抗结核药利福平除增强微粒体酶活性加速生物转化外，能加强肝脏的首过效应、降低美沙酮的生物利用度，引起戒断症状。降低尿液pH值的药物氯化铵可加速美沙酮从尿排泄，降低血药浓度，诱发戒断症状。阿片受体拮抗剂纳络酮、纳曲酮等可诱发严重的戒断症状。 

与其它药物的相互作用：

    与苯丙胺类合用，可能引起迟发性运动障碍。与女性避孕药合用，可出现乏力、困倦等反应。与酒精合用，可造成意外伤亡，故在美沙酮维持治疗中原则上应该禁酒。